En la corteza del Sauce Blanco es donde encontramos el ácido salicílico que a través de una reacción química de acetilación pasa a formar el ácido acetil salicílico, más conocido por la Aspirina, el cual, es su principio activo.
Mecanismo general
El ácido acetil salicílico, que pertenece al grupo de fármacos llamados AINES (antiinflamatorios no esteroideos), inhibe de forma irreversible la enzima ciclooxigenasa, tanto la isoenzima 1 (COX-1) como la isoenzima 2 (COX-2).
Esta enzima se encarga de la síntesis de prostaciclinas que derivan del ácido araquidónico, que está localizado en las membranas celulares. Por la acción de la enzima fosfolipasa A2 se libera y a través de varias reacciones químicas catalizadas por la ciclooxigenasa da lugar a tromboxanos y prostaglandinas entre otros.
COX-1
Esta isoenzima la encontramos principalmente en las plaquetas y cataliza la síntesis del tromboxano A2 (TXA2). Este ejerce acción vasoconstrictora ya que es un potente agonista plaquetario e induce la secreción de los gránulos de la plaqueta que, mediante una retroalimentación positiva, va a producir una mayor agregación de estas en el proceso de la coagulación, favoreciéndola y manteniendo la hemostasis interna.
La aspirina al inhibir la COX-1 provocará una reducción en los niveles de síntesis del TXA2, lo que se traduce en una menor agregación plaquetaria. Esto va a reducir la posibilidad de que aparezcan trombos, siendo beneficioso en aquellas personas que los hayan sufrido, al igual que en casos de angina de pecho o infartos, gracias a esta acción cardioprotectora.
COX-2
La ciclooxigenasa 2 la vamos a encontrar en el cerebro, riñones, órganos reproductores y algunos tumores. Esta isoenzima se encarga de catalizar la síntesis de prostaglandinas, que producen vasodilatación y aumentan la permeabilidad capilar favoreciendo la movilidad y el paso de fluidos y leucocitos que inducen la inflamación, enrojecimiento y dolor.
A nivel central, en el hipotálamo, también las podemos encontrar ya que son responsables del control de la temperatura corporal junto a otros mecanismos.
En este caso la aspirina al inhibir la COX-2 a nivel periférico ejercerá efecto antiinflamatorio. A nivel central actúa sobre el hipotálamo reduciendo la temperatura anormalmente elevada. La acción analgésica es gracias a su acción central en el hipotálamo y acción periférica reduciendo la generación de nervios.
Dosis
La Aspirina nos va a proporcionar un efecto antiagregante o por otro lado combatirá el dolor y bajará la fiebre.
Esta particularidad es debido a que la COX-1 a nivel plaquetario es más sensible que la isoenzima COX-2, por lo tanto, a menor dosis se va a inhibir antes de la COX-1. Sabido esto, ahora podemos entender que para reducir el riesgo de trombos en pacientes que han tenido problemas cardiovasculares se vaya a administrar de 100 a 300 mg/24 h.
Para conseguir un efecto tanto analgésico como antiinflamatorio o antipirético vamos a aumentar la dosis hasta 500 mg cada 4 o 6 horas dependiendo de la intensidad del dolor padecido, consiguiendo así inhibir de forma irreversible la COX-2.
Conclusión
En conclusión diremos que la ASPIRINA ha sido un gran hallazgo químico-farmacéutico que se usa en todo el mundo y que tantos dolores y procesos febriles nos ha aliviado.
Por otra parte tenemos que saber que no es oro todo lo que reluce y como es habitual en un fármaco, va a tener efectos adversos. El más destacable es la posible aparición de daño en la mucosa gástrica en forma de úlcera péptica, por lo que son también famosos este grupo de medicamentos, los AINE.
Ante cualquier duda consulte siempre a su farmacéutico o médico.
Fuentes:
Síntesis de la aspirina
Revista Española de Cardiología
Medicadoo
The medical biochemistry page
Autor: Alberto Tuzón. Farmacéutico.
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